Résumé:
Dans ce travail nous décrivons la conception, la synthèse et l’évaluation biologique
de deux nouvelles séries d’inhibiteurs de l’anhydrase carbonique (CA).
L’étude a été conduite selon deux approches différentes visant la vectorisation d’une série
d’arylsulfonamides par les cyclodextrines et les nanoparticules d’or.
Dans un premier temps, nous nous sommes concentrés sur le greffage de cette série
d’arylsulfonamides candidats potentiels pour l’inhibition de l’CA sur la β-cyclodextrine:un
oligosaccharide très réputé, ce qui nous a permis d’obtenir une nouvelle série de conjugués
thiouréidoarylsulfonamide-β-cyclodextrines.
Par ailleurs, une autre série de nanoparticules d’or de taille moyenne égale à 3.5 nm
a été élaborée en une seule étape et dans une même phase par la méthode de Brust
modifiée, utilisant des ligands originaux obtenus par couplage de l’acide lipoïque avec des
arylsulfonamides.
Une étude préliminaire montre que ces nanoparticules d’or présentent une activité
inhibitrice très sélective pour l’anhydrase carbonique IX, une isoenzyme transmembranaire
impliquée dans plusieurs types de cancer.
