GREFFAGE DES ARYLSULFONAMIDES ET DES CENS)) SUR DES SACCHARIDES ET DES NANOPARTICULES D’’OR POUR LE CIBLAGE DE L’’ANHYDRASE CARBONIQUE

Abstract

Dans ce travail nous décrivons la conception, la synthèse et l’évaluation biologique de deux nouvelles séries d’inhibiteurs de l’anhydrase carbonique (CA). L’étude a été conduite selon deux approches différentes visant la vectorisation d’une série d’arylsulfonamides par les cyclodextrines et les nanoparticules d’or. Dans un premier temps, nous nous sommes concentrés sur le greffage de cette série d’arylsulfonamides candidats potentiels pour l’inhibition de l’CA sur la β-cyclodextrine:un oligosaccharide très réputé, ce qui nous a permis d’obtenir une nouvelle série de conjugués thiouréidoarylsulfonamide-β-cyclodextrines. Par ailleurs, une autre série de nanoparticules d’or de taille moyenne égale à 3.5 nm a été élaborée en une seule étape et dans une même phase par la méthode de Brust modifiée, utilisant des ligands originaux obtenus par couplage de l’acide lipoïque avec des arylsulfonamides. Une étude préliminaire montre que ces nanoparticules d’or présentent une activité inhibitrice très sélective pour l’anhydrase carbonique IX, une isoenzyme transmembranaire impliquée dans plusieurs types de cancer.